来源：亿欧网
作者：林怡龄
在全球首个KARS抑制剂获批的四天后，再鼎医药砸重金超3亿美元布局了Kras靶点，而其选择的是非小细胞肺癌（NSCLC）中最常见的KRAS突变KRAS G12C ，这也是全球首个Kras抑制剂sotorasib所针对的靶点。
6月2日，再鼎医药发布公告，美国上市公司Mirati Therapeutics Inc与再鼎医药就小分子KRASG12C抑制剂adagrasib在大中华区（中国内地、香港、澳门和台湾地区）达成合作和许可协议。
根据协议条款，再鼎医药拥有在大中华区研究、开发、生产及独家商业化adagrasib的权利。此外，再鼎医药将支持adagrasib在关键全球性支持注册的临床研究，以加速KRASG12C突变癌症患者的入组。而Mirati可选择在大中华区共同商业化adagrasib，并保留adagrasib在大中华区以外所有国家和地区的全面和独家权利。
在这项合作中，Mirati将收到6500万美元的预付款，并有可能收到额外高达2.73亿美元的额外开发、规管和销售里程碑付款。其也有资格收取按adagrasib在大中华区的年净销售额的高百分十几至低百分二十几计算的分级特许权使用费。
KRAS是被发现的首批癌基因中的一种，也是肿瘤药物研发领域最明确的靶标之一，但遗憾的是，长期以来，它却一直是该领域的“不可成药”靶点。而主要原因就在于KRAS结构无特征、近乎球形的特征，导致其没有明显的结合位点。
目前，KRAS G12C是多家药企攻坚的关键靶点，其占所有KRAS突变40%以上。目前，针对KRAS信号通路的抑制剂研发主要有三种策略，分别为直接靶向KRAS G12C、靶向KRAS上下游靶点，以及间接靶向KRAS。
5月29日，安进的Lumakras（sotorasib）上市，用于治疗肿瘤携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，以直接靶向KRAS G12C的策略率先打破了Kras不可成药的“神话”，也让后来者看到了曙光。目前，除了安进的sotorasib，Mirati的KRASG12C抑制剂adagrasib同样是业内关注的焦点。
据悉，Adagrasib是一种研究性、高选择性的有效口服小分子KRASG12C抑制剂，通过优化以维持靶向抑制，这一特性用于治疗每24–48小时再生一次的KRASG12C突变癌症。Adagrasib在非小细胞肺癌、结直肠癌、胰腺癌和其他KRASG12C突变的实体瘤中均显示出单药疗效。目前，该药针对非小细胞肺癌和结直肠癌的注册研究正在进行中。
截至今日收盘，再鼎医药股价上涨0.43%，总市值为1326亿港元。
